卡马西平的功效与作用 卡马西平TDM

栏目:旅游 2021-09-16 11:16:47
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1.指示

部分性发作:复杂部分性发作,单纯部分性发作;原发性或继发性全身强直阵挛发作;混合癫痫发作;可单用或与其他抗惊厥药合用,对失神发作、肌阵挛发作无影响。

多发性硬化引起的三叉神经痛;原发性三叉神经痛;原发性舌咽神经痛。

情感障碍急性躁狂发作与躁狂复发的预防:双相情感障碍;抗抑郁药物的组合。

2.服用方法和剂量卡马西平片可在餐中、餐后或两餐之间用少量液体服用。老年患者应慎重选择卡马西平。

癫痫:成人初始剂量为每次100~200mg,每日1 ~ 2次,逐渐增加剂量,直至达到最佳疗效。儿童每日最大剂量一般不超过1.2g. 10 ~ 20 mg/kg。12个月以内100 ~ 200 mg/d,1 ~ 5岁200 ~ 400 mg/d,6 ~ 10岁400 ~ 600 mg/d,11 ~ 15岁600 ~ 1000 mg/d。建议4岁及以下儿童的初始剂量为20 ~ 60 mg/d,然后每隔一天增加20 ~ 60 mg。

三叉神经痛:初始剂量为200 ~ 400 mg/d,逐渐增加直至疼痛缓解,随后逐渐减少至最低可持续剂量。建议老年患者初始剂量为每次100mg,每日2次。

情感障碍:初始剂量为0.2~0.4g/d,每周逐渐增加至最大剂量1.6g/d,分3次服用。

以上是卡马西平片的用法用量,其他剂型详见药品说明书。

在服用固定剂量一周后或间隔时间最长后的早晨采集血样,监测稳态谷浓度。癫痫治疗的参考范围为4 ~ 12 μ g/ml。治疗情感障碍的参考范围为4 ~ 10μ g/ml。

1.人体吸收缓慢但完全。单次口服400mg卡马西平后,12小时内平均血药浓度峰值约为4.5μg/ml。无论什么剂型,食物摄入都不会影响卡马西平的吸收率和吸收程度。

2.分布血浆蛋白的结合率为70% ~ 80%。脑脊液和唾液中原型药物反映血浆中非蛋白结合的比例,占20% ~ 30%。卡马西平可以分泌到牛奶中。相当于25% ~ 60%血浆浓度的卡马西平可通过胎盘屏障。

3.代谢性卡马西平在肝脏代谢。环氧化是主要的生物转化途径,其主要代谢产物为10,11-反式二醇衍生物及其葡萄糖醛酸化合物。

4.单次口服卡马西平的平均消除半衰期为36小时。由于卡马西平对肝脏单胺氧化酶系统的自诱导作用,反复给药数周后半衰期可缩短至16 ~ 24小时甚至8小时,这与给药持续时间有关。与其他肝药酶诱导剂合用后平均半衰期为9 ~ 10小时。

1.中枢神经系统抑制、定向障碍、共济失调等。

2.胃肠道呕吐、胃排出延迟空、肠蠕动减少等。

3.内分泌系统通过刺激抗利尿激素分泌引起水潴留和低钠血症,发生率为10% ~ 15%。

4.皮肤和皮下组织异常常见,如严重荨麻疹和过敏性皮炎、罕见的剥脱性皮炎、罕见的系统性红斑狼疮样综合征、非常罕见的史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症。

药代动力学有很大的个体差异。血药浓度与临床疗效和毒副作用密切相关。发病时间长;疗效指标不明确,容易受到主观影响。副作用和毒性反应不容易与症状的加重区分开来。

神经心理药理学和药物精神病学协会的共识指南建议治疗药物的监测水平为1级。

1.在采血的时间点,在固定剂量服药1周后的早晨采血,监测稳态谷浓度。

2.采集静脉血3 ~ 5 ml,测定血清。

3.监测频率急性期每1 ~ 2周测一次,维持治疗期每1 ~ 3个月测一次。出现以下情况时应及时监测:可影响卡马西平的药物合用时应监测血药浓度;任何怀疑由药物浓度过高引起的不良反应都应立即监测;院外固定剂量治疗后疗效下降时,应监测患者;疑似吞咽大量药物的患者应立即接受监测。

4.检测方法:高效液相色谱法、FPIA法、毛细管气相色谱法和液质联用法

1.饮食应随餐服用,食物的摄入不影响卡马西平的吸收率和吸收程度。

2.老年患者多为敏感者,常引起认知功能障碍、躁动、焦虑等。卡马西平的剂量应慎重选择。

3.对于有房室传导阻滞、严重血清铁异常、骨髓抑制史和严重肝功能不全史的患者,应禁用卡马西平。在服用卡马西平之前,停止服用单胺氧化酶抑制剂至少2周,如果临床条件允许,可以更长时间。

4.药物相互作用

镇痛药如右丙氧芬和布洛芬、抗感染药物、雄激素达那唑、一些大环内酯类抗生素、一些抗抑郁药和一些抗精神病药物可增加卡马西平和/或卡马西平-10,11环氧化物的血浆水平。

洛沙平、喹硫平和扑米酮可提高卡马西平-10,11环氧化物的血浆水平。

抗癫痫药如奥卡西平和苯巴比妥,抗肿瘤药如顺铂,支气管扩张剂或平喘药如茶碱可降低卡马西平的血浆水平。

以上内容摘自《治疗药物监测临床应用手册》。本手册以TDM实践为基础,汇编了临床药物治疗中常用的监测药物及其信息,包括等。,系统介绍了目前临床使用的监测药物信息,并重点介绍了各种药物的TDM参考信息。