b受体阻滞剂 同为β受体阻滞剂 它们的用法到底有何区别

栏目:教育 2021-11-30 21:34:46
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β受体阻滞剂常用药物的区别和选择,快收藏起来!

β受体阻滞剂是一类选择性结合β受体,竞争性、可逆性拮抗内源性β受体刺激对不同器官作用的药物,可用于高血压、冠心病、心力衰竭等。

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β受体阻滞剂的分类

β受体阻滞剂根据对受体的选择性可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂和外周血管扩张的β受体阻滞剂。

β受体阻滞剂的比较

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选择性β1受体阻滞剂

美托洛尔和比索洛尔是β1选择性高的β受体阻滞剂,可降低中心动脉压。对于高血压和心率加快的患者,推荐使用美托洛尔和比索洛尔。

阿替洛尔对β1受体的选择性相对较低,减慢心率可使反射压力波提前,增加脉搏波传导速度,增加中心动脉压,增加中心动脉和主动脉压力增强指数,不利于减少卒中;部分阻断β2会引起胰岛素分泌异常和胰岛素抵抗,影响糖脂代谢;它具有水溶性和肾代谢的特点,使其降压作用不能持续24小时,不能减少血压变异,对心血管保护作用较弱。

奈必洛尔是一种高选择性β1受体阻滞剂,无内源性拟交感神经活性和膜稳定性。刺激β3受体可增强NO释放,产生血管舒张,不影响β2受体;可改善冠状动脉灌注,舒张外周血管,舒张心肌,增加左心室充盈;对支气管平滑肌和胰岛功能影响不大。

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α1-β受体阻滞剂

对β受体无选择性作用,降压作用主要由低剂量β受体阻断和高剂量α1受体阻断引起,可降低中心动脉压。

卡维地洛可同时阻断α1和非选择性β受体,扩张血管,降低外周血管阻力,快速持久降压,并具有抗氧化作用,还可改善心衰患者的预后。心力衰竭的治疗有更多的证据。

阿罗洛尔不能诱发或加重无残余肾功能的血液透析患者的高钾血症;可改善脑血流量,抑制体内氧化震颤,具有抗震颤作用,可用于原发性震颤。

拉贝洛尔是一种短效降压药,对胎儿生长发育不良影响小,不影响胎盘和肾脏血流,还能促进胎儿肺成熟。拉贝洛尔常用于治疗妊娠期高血压,也可用于治疗高血压急症及围手术期禁食期高血压。

β受体阻滞剂的选择

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高血压患者

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冠心病患者

β1受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等是慢性稳定型心绞痛患者的首选药物。稳定型冠心病合并高血压患者推荐使用卡维地洛、阿罗洛尔、比索洛尔、美托洛尔等β受体阻滞剂。除了β受体阻滞剂的优点外,α1-β受体阻滞剂还能扩张血管,减少对冠状动脉微循环的影响。

β受体阻滞剂可用于控制射血分数保留的心力衰竭和房颤患者的心室率,奈必洛尔可降低老年人死亡或心血管住院的联合终点,提高运动能力和舒张功能。

有器质性冠状动脉狭窄或严重冠状动脉肌桥,主要临床表现为劳力性心绞痛的患者,如果CCB和硝酸酯类药物疗效不佳,可慎用高选择性β受体阻滞剂,而无明显冠状动脉狭窄的CASS不宜单独使用。

当并发肺部疾病时,如慢阻肺与冠心病密切相关,慢阻肺可能是冠心病的独立危险因素,β受体阻滞剂可能诱发支气管痉挛和肺功能恶化。

研究表明,选择性β1受体阻滞剂可能有益于COPD患者,甚至降低死亡率,但需要长期氧疗的患者除外。

此外,研究证实,β受体阻滞剂对肺的保护作用独立于对心血管系统的保护作用,对慢阻肺患者的心肺可能有双重保护作用。因此,选择性β1受体阻滞剂并不是慢阻肺患者的禁忌。慢性肺源性心脏病患者可谨慎使用高选择性β1受体阻滞剂。

心力衰竭患者

对于射血分数降低的慢性心力衰竭,推荐使用琥珀酸美托洛尔、琥珀酸比索洛尔和卡维地洛α1-β受体阻滞剂。这三种药物都有改善心力衰竭患者预后的证据。

心力衰竭并发肺部疾病,尤其是慢阻肺和哮喘,非常常见。慢性阻塞性肺疾病和哮喘的急性发作往往会将慢性稳定型心力衰竭转化为急性心力衰竭。

心力衰竭的治疗药物可引起或加重肺部症状,如β受体阻滞剂可加重哮喘患者的支气管痉挛症状。选择性β1受体阻滞剂,如比索洛尔和美托洛尔,推荐用于伴有慢性阻塞性肺疾病但无支气管哮喘的心力衰竭患者,或怀疑气道高反应的患者。

在心力衰竭合并哮喘的患者中,β受体阻滞剂通常是禁忌。临床证据表明,选择性β-1受体阻滞剂对哮喘患者相对安全。考虑到β受体阻滞剂肯定能改善心衰预后,稳定期哮喘患者可考虑在严密监护下使用,从小剂量开始,密切观察气道阻塞症状,患者获益大于潜在风险。

参考文献:

高血压合理用药指南。中国前沿医学杂志,2017,9:40-102

心力衰竭合理用药指南。中国前沿医学杂志,2019,11:1-78

冠心病合理用药指南。中国前沿医学杂志,2018,10:1-130

心力衰竭合理用药指南。中国前沿医学杂志,2016,8:19-66

2018年修订的中国高血压防治指南。心脑血管疾病防治,2019,19:1-32

中国高血压初级管理指南。中国健康管理杂志,2015,9:10-28

钱智宇。药理学。北京:中国医学科技出版社,2009:239-244

童等。药物比较与临床合理选择-心血管疾病卷。北京:人民卫生出版社,2013:42-49,98-103,173-177

β受体阻滞剂在高血压中应用的专家共识。中国前沿医学杂志,2019,11:29-36

中国专家对静脉注射β-肾上腺素能受体阻滞剂规范临床应用的建议。中国心力衰竭与心肌病杂志,2017,1:7-14

β受体阻滞剂在高血压治疗中的临床应用。中国心脏病学杂志,2019,47:443-446

β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病中应用的专家共识。中国心脏病学杂志,2009,37:195-207

中国糖尿病患者血压管理专家共识。中国内分泌代谢杂志,2012,28:614-617

α/β受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识。中国高血压杂志,2016,24:522-525

α/β受体阻滞剂治疗高血压合并慢性肾病的实践指南。中华医学杂志,2013,93:3812-3815

β受体阻滞剂在高血压中应用的专家指导和建议。中国前沿医学杂志,2013,5:58-64

朱等.药理学。北京:人民卫生出版社,2016:95-99

中国高血压患者心率管理专家共识。中国前沿医学杂志,2017,9:32-33