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编者按:肺癌是我国发病率最高的癌症，备受社会各界关注，也是CSCO 2020的重要讨论话题。随着精准治疗的深入，第三代EGFR TKI甲磺酸伏美替尼治疗非小细胞肺癌取得了一系列良好的效果，即将在I期剂量攀升研究、IIA期剂量扩大研究和ⅱ b期重点注册临床研究后上市。一线用药对比吉非替尼的III期研究正在进行中，这将给国内非小细胞肺癌患者带来新的希望。在CSCO 2020大会之际，在教授的主持下，韩教授和教授回顾了阳性非小细胞肺癌的治疗史，关注了的后起之秀甲磺酸法美替尼，并与王教授、杨农教授、石美琪教授、刘教授进行了深入探讨，探讨更多可能性。

入门歌曲和一些地方戏曲)

石远凯教授

国家癌症中心副主任

甲磺酸伏美替尼是上海艾力斯医药科技有限公司研发的第三代EGFR TKI..自2016年进入临床研究以来，已经完成了一期、IIA期和IIB期的相关研究，本次CSCO会议也公布了两个二期临床研究的综合分析。甲磺酸伏美替尼全患者的ORR、DCR和mPFS分别为74.7%、92.8%和9.6个月，表明该药具有良好的疗效和安全性。与吉非替尼相比，非小细胞肺癌的一线临床研究已经完成，正在治疗和随访中。本次会议将聚焦甲磺酸伏美替尼相关临床研究的重要成果，提高对第三代EGFR·TKI的全面认识，为今后合理用药奠定基础。现在，甲磺酸伏美替尼已进入国家美国食品药品监督管理局药品审评中心上市前审评程序，希望尽快上市，造福中国肺癌患者。

甲磺酸伏美替尼:治疗第三代EGFR·TKI的新选择

韩教授

上海交通大学附属胸科医院

EGFR突变是我国非小细胞肺癌的主要驱动因素，近一半的患者伴有EGFR突变。甲磺酸伏美替尼是TKI针对EGFR突变的三代产品，具有基于三氟乙氧基吡啶的创新结构。药物原型AST2818和主要代谢产物AST5902均可通过不饱和丙烯酰胺键与EGFR不可逆结合，并具有双重活性，可有效抑制EGFR敏感突变和耐药突变。同时，三氟乙氧基吡啶结构可以阻断非选择性代谢产物的产生，药物分子所具有的空的空间位阻效应也可以提高激酶谱的选择性，降低脱靶效应，提高安全性。体外药效学试验充分证实了这一点，动物研究也表明，甲磺酸伏美替尼对EGFR敏感突变和T790M耐药突变有很强的抑制作用。

自2016年起，甲磺酸伏美替尼开始探索治疗非小细胞肺癌。在其重点临床研究设计中，纳入了ECOG评分为2的患者，L858R突变和CNS转移的患者比例相对较高。ⅰ期剂量递增试验显示，当药物剂量达到240mg/d时，未观察到剂量限制毒性，未获得最大耐受剂量，显示出良好的安全性。在ⅱ A期研究中，80mg剂量有效，ORR为77.8%，原发性T790M突变ORR为100%，全人群PFS为11.1个月。ⅱ B期研究进一步延长至80 mg/d，ASCO今年发布的结果显示，T790M突变患者的ORR可达74.1%，DCR为93.6%，PFS为9.6个月。并能有效控制中枢神经系统转移，中枢神经系统ORR 65.5%，中枢神经系统DCR 100%，中枢神经系统PFS长达11.6个月。除了良好的结果外，在ⅰ、ⅱ a和ⅱ b期研究中，所有研究剂量组均发生约10%的3级及以上药物相关不良反应，而80mg/d组发生的所有3级及以上药物相关不良反应均小于1.5%，显示出优异的安全性。

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